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04-Fev-2005

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Estatinas – Tratamento para a  hipercolesterolémia

 

A hipercolesterolémia é uma doença das sociedades modernas, sendo o resultado de uma vida de stress e sedentária. Actualmente há um grande número de estudos em moléculas que actuam em diferentes níveis na síntese de colesterol, e o nosso trabalho vai basear-se numa dessas moléculas – as Estatinas.

                                                                                                    

As estatinas são lipoproteínas, utilizadas para o tratamento de níveis altos de Colesterol, LDL-Colesterol e VLDL-Colesterol no sangue. As lipotroteínas são essencias para no funcianamento do organismo humano, mas em níveis sanguíneos elevados são prejuduciais.

 

O colesterol, já foi considerado um inimigo para o nosso sistema cardiovascular, ele é essencialmente formado no fígado, cerca de 60% do colesterol total e o restante provêm da alimentação. Sabe-se hoje que o colesterol e os seus derivados têm um papel importante no nosso organismo, nomeadamente na produção de hormonas, na formação de membranas, na produção de vitamina D e são essenciais no metabolismo do cálcio, que por sua vez é muito importante na formação, conservação e regeneração dos ossos. Sem colesterol a vida humana não seria possível.

 

Níveis altos de colesterol estão associados ao aparecimento de doenças degenerativas. Tal facto levou os pesquisadores a incriminarem hipercolesterolémia como sendo um dos factores de risco mais importantes para o aparecimento destas doenças.

 

O colesterol total é formado por o LDL-Colesterol, o VLDL-Colesterol, e o HDL-Colesterol. É o LDL e o VLDL são os principais responsáveis pelos efeitos deletérios do colesterol, sendo classificados como o “mau colesterol”. Enquanto que o HDL é classificado como o “bom colesterol”, sendo responsável por remover o “mau colesterol” dos vasos sanguíneos e do fígado. Através deste conhecimento foram tomadas todas as medidas para reduzir o colesterol da alimentação. Foram classificados como alimentos de risco todos aqueles que apresentavam níveis altos de gorduras animais, a exemplo disso temos as carnes gordas, os alimentos fritos, as gorduras saturadas, a gema de ovo, os enchidos, as vísceras entre muito outros, estes alimentos estariam proíbidos em individuos que apresentassem níveis elevados de colesterol. Estas dietas nunca foram cumpridas de uma forma satisfatória pelos doentes devido às restrições alimentares que obrigavam.

 

As estatinas são moléculas relativamente recentes, foram pela primeira vez descobertas em 1971 por um pesquisador japonês, Akira Endo, que observou alguns cogumelos produziam uma substância tóxica, sendo fatal para os animais que a ingerissem, ao verificar o mecanismo de acção desta molécula descobriu que ela impedia a produção de colesterol nos animais intoxicados. A primeira substância desta família foi isolada em 1976 numa cultura de Penicillium citrinum, sendo a molécula designada de compactina, servindo de base para a produção de estatinas. Posteriormente, foi isolada a Lovastatina de uma cultura de Aspergillus terreus, que possuia propriedades iguais à substância anterior, mas com menor toxicidade. A partir dessa descoberta foram produzidas muitas outras substâncias com fórmulas estruturais semelhantes à Lovastatina e todas elas mostraram capacidade de inibir a síntese de colesterol. Todas es estatinas têm um anel hidronaftaleno. A Pravastatina foi obtida a partir de uma cultura de fungos de Nocardia autrophica, todas as outras são drogas pré-sintéticas, sintéticas ou pré-drogas.

As estatinas são substâncias que têm capacidade em inibir a síntese de colesterol endocelular, por competição com a enzima HMG-CoA redutase, impedindo a transformação da HMG-CoA em ácodo mevalônico. Por redução do colesterol intracelular há um estímulo a nível da membrana celular para a produção de LDL-receptores. Com o aumento dos número de receptores de LDL vai haver uma maior capacidade por parte das células de captarem o LDL circulante e consequentemente baixar os seus níveis plasmáticos. Há também estudos que demonstram que a diminuição da síntese de colesterol leva a uma menor produção hepática das VLDL, pois esse esteroide é usado na formação destas partículas.

 

Actualmente estão à disposição dos médicos e pacientes as seguintes estatinas: a Sinvastatina, a Lovastatina, a Atorvastatina, a Pravastatina, a Fluvastatina, a Cerivastatina, que foi retida do mercado após dois anos de uso por ser hepatotóxica e ter provocado mortes por doentes renais e a Rosuvastatina, que foi recentemente introduzada no mercado.

 

A eficácia das Estatinas em reduzir os níveis do “mau colesterol” é bastante significativa. A longo prazo a redução dos níveis de colesterol resultam numa diminuição na incidência de doenças degenerativas, principalmente aquelas doenças que resultam de níveis altos de colesterol no sangue, como a arteriosclerose, a obstrução das artérias do coração, rins, cérebro e da circulação das pernas, intestinos e vasos genitais.

 

Mesmo sendo as estatinas medicamentos com eficácia não deixam de ter risco, por vezes até fatais. Por esta razão devem ser medicamentos apenas tomados sob orientação e acompanhamento médico, os pacientes devem ser mantidos sob severa vigilância.

 

 

 

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